Zāļu darbības mehānisms
Anaprilīns ir farmaceitisks līdzeklis, ko plaši izmanto kardioloģisko un saistīto patoloģiju ārstēšanā. Tas ir neselektīvs (β1, β2) adrenerģisks blokators, un tam ir hipotensīvs, antiangināls un antiaritmisks efekts.
Sinonīmi (analogi) - propranolols, obzidāns, inderāls, propamīns. Neselektīvie β-blokatori var ietekmēt β1 (atrodas tieši sirdī) un β2 (uz asinsvadu sieniņām) adrenerģiskos receptorus.
Konkurētspējīgi bloķējot β1 receptorus, anaprilīns samazina asinsspiedienu sirds kambaros, nervu sistēmas simpātiskās daļas un kateholamīnu ietekmi uz sirdi.
Simpatoadrenālā efekta bloķēšana izraisa sirdsdarbības ātruma samazināšanos, sirds kontrakciju stipruma pavājināšanos un sirds izsviedes samazināšanos. Iepriekšminētā rezultātā samazinās miokarda skābekļa patēriņš un uzbudināmība, palēninās intrakardiālā impulsu vadīšana, kas pēc tam novērš miokarda hipoksiju.
Vai anaprilīns pazemina asinsspiedienu?
Anaprilīns ietekmē spiedienu asinsvadu gultnē, sistemātiskas lietošanas gadījumā samazinot minūšu asins tilpumu. Tāpat β-AB antihipertensīvo iedarbību veicina β1 receptoru blokāde nieru jukstaglomerulārajā aparātā (samazina renīna izdalīšanos asinsritē, angiotenzīna-2 veidošanos).
Anaprilīna papildu ietekme uz orgāniem:
Membrānas stabilizējoša iedarbība - samazina lipolītisko aktivitāti, laika patēriņu tauku oksidatīvai fosforilēšanai;
- Antioksidanta darbība;
- Oksihemoglobīna disociācijas uzlabošana;
- Antitrombocītu darbība - endotēlija prostatasciklīna atbrīvošanās;
- Bronhu spazmas;
- Centrālās nervu sistēmas apspiešana, libido, erekcija;
- Pazemināts acs iekšējais spiediens;
- Glikozes līmeņa pazemināšana, holesterīna līmeņa paaugstināšana, lipolīzes intensitātes nomākšana;
- Nomāc tiroksīna pārvēršanos par trijodtironīnu;
- Paaugstināts miometrija tonuss un saraušanās aktivitāte.
Lietošanas indikācijas
Galvenās indikācijas ir:
Išēmiska sirds slimība (nestabila stenokardija, pēcinfarkta kardioskleroze);
- Esenciāla vai renāla hipertensija;
- Sirds aritmijas (sinusa un paroksizmāla tahikardija, tahiaritmijas, ventrikulāras ekstrasistoles);
- Sastrēguma sirds mazspēja;
- Glaukoma;
- Migrēnas galvassāpes;
- Simpathoadrenal krīzes;
- Diencephalic sindroms, ko papildina izteikta sirdsklauves, pulsējoša galva;
- Esenciāls trīce;
- tirotoksikoze;
- feohromacitoma (kombinācijā ar α-blokatoriem);
- Fobiski traucējumi, obsesīvi stāvokļi;
- Primārais dzemdību vājums, asiņošanas draudi agrīnā pēcdzemdību periodā.
Sirds išēmiskā slimība... β-blokatoriem ir izteiktāka pretišēmiskā iedarbība, kas ir salīdzināma ar nitrātiem, Ca antagonistiem2+, tāpēc tie ir iekļauti pirmajā terapijas līnijā dažādu veidu stenokardijas ārstēšanai. Anaprilīna iecelšana samazina nitroglicerīna lietošanas gadījumu skaitu, palielina slodzes toleranci.
Miokarda infarkts. Akūtā periodā β-AB tiek nozīmēts, lai atvieglotu sāpīgu uzbrukumu, ierobežotu nekrozes zonu, novērstu letālu aritmiju rašanos. Anaprilīna lietošana 5.-12. dienā pēc miokarda infarkta attīstības būtiski samazina mirstības līmeni.
Arteriālā hipertensija. Β-blokatoru terapija kombinācijā ar diurētiskiem līdzekļiem samazina insulta iespējamību par 40%. Anaprilīnu vēlams lietot hipertensijas attīstības sākumposmā, īpaši simpatikotonijas simptomu klātbūtnē.
Sirdskaite. Novēršot β-adrenerģiskās stimulācijas efektu, β-AB novērš kateholamīnu kardiotoksiskās iedarbības īstenošanu, uzlabo miokarda strukturālo un funkcionālo stāvokli. Kombinācijā ar antiaritmisku un antiišēmisku iedarbību anaprilīns novērš miokarda un asinsvadu pārveidošanu.
Ritma traucējumi. Ir pierādīta anaprilīna efektivitāte supraventrikulārās tahikardijas un paroksismālās priekškambaru mirdzēšanas profilaksē un atvieglošanā.
Kontrindikācijas un blakusparādības
Lietojot anaprilīnu, dažreiz rodas blakusparādības:
- Pēkšņs asinsspiediena kritums, ortostatisks kolapss, sirdsdarbības ātruma samazināšanās, AV blokāde;
- Perifērās asinsrites pasliktināšanās ekstremitātēs, Reino sindroms;
- Trombocītu, granulocītu koncentrācijas samazināšanās, leikopēnija;
- Vertigo, miega traucējumi, murgi, psihofizisku reakciju ātruma palēnināšanās, pēkšņas garastāvokļa svārstības, depresijas attīstība, parestēzija, konvulsīvs sindroms, halucinācijas;
- Redzes asuma samazināšanās, sausās acs sindroms, sāpes, keratokonjunktivīts;
Bronho- vai laringospazmas, RDS-sidrs, elpas trūkums, klepus;
- Slikta dūša, neregulāra vemšana, sāpes epigastrijā, šķidri izkārnījumi, zarnu išēmija, mezenteriskā tromboze;
- Hipokliēmija (īpaši pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu);
- Aknu disfunkcija (holestāze);
- Ādas izsitumi, nieze, locītavu sāpes;
- Libido pavājināšanās, erektilā disfunkcija.
Kontrindikācijas anaprilīna iecelšanai:
- Pacientam ir bradikardija, AV blokāde, slima sinusa sindroms;
- Vasospastiska stenokardija (Prinzmetalla);
- Nekontrolēta kreisā kambara sirds mazspēja;
- Bronho-obstruktīvas slimības, bronhiālā astma;
- Smagi perifērās asinsrites traucējumi;
- Vielmaiņas slimības (2. tipa cukura diabēts ar ketoacidozi);
- Hroniskas hepatobiliārās sistēmas slimības, aknu mazspēja;
- Grūtniecība;
- Ārstēšana ar antipsihotiskiem līdzekļiem, trankvilizatoriem;
Anaprilīns tiek parakstīts piesardzīgi pacientiem, kuru darbs ir saistīts ar operatīvu lēmumu pieņemšanu (šoferi, konveijera darbinieki, dispečeri), jo samazinās reakcijas ātrums.
Ir vērts atcerēties, ka anaprilīns pastiprina citu pretartmisko līdzekļu iedarbību: kordarons, kalcija kanālu blokatori, sirds glikozīdi, insulīns. Savukārt vazodilatatori, cimetidīns, hidralazīns, ergotamīns var pastiprināt anaprilīna iedarbību.
Secinājumus
Anaprilīns pieder pie īslaicīgas darbības zālēm (6-7 stundas), tāpēc to biežāk lieto kā sākuma terapiju vai akūtu stāvokļu atvieglošanai. Tajā pašā laikā nav pozitīvu atsauksmju par zāļu izrakstīšanu regulārai asinsspiediena kontrolei. Uzņemšana sākas ar minimālām devām, pakāpeniski palielinot koncentrāciju. Pirmajā anaprilīna ievadīšanas reizē var attīstīties ortostatiska hipotensija. Anaprilīnu ļoti uzmanīgi lieto zemā spiedienā. Hipertensijas gadījumā zāles ir vērts lietot tikai saskaņā ar ārsta norādījumiem, nekādā gadījumā nedrīkst pārsniegt dienas devu, ar pirmo devu ieteicams gulēt 20-30 minūtes un dzert vairāk šķidruma. Anaprilīna lietošanas instrukcija satur visaptverošu informāciju par zālēm.
