Kardioloģija

"Amlodipīns": lietošanas instrukcijas, indikācijas un analogi

Norādījumi par "amlodipīna" lietošanu

Artēriju, kardiomiocītu, sinusa un atrioventrikulāro mezglu gludo muskuļu šūnu membrānās ir no sprieguma atkarīga lēna Ca.2+ L un T veida kanāli. "Amlodipīns" palēnina kalcija jonu transportēšanu citoplazmā, novēršot kontraktilo proteīnu aktīna un miozīna mijiedarbību.

Zāles pieder pie dihidropiridīna sērijas antagonistu apakšgrupas, kam ir vazodilatējoša iedarbība, nemainot miokarda kontraktilitāti un sinusa mezgla automatismu. Tāpēc "Amlodipīns" tiek uzskatīts par vazoselektīvās klases pārstāvi.

Galvenās zāļu lietošanas sekas:

  1. Antihipertensīvs līdzeklis. Zāles galvenokārt iedarbojas uz vidēja un maza kalibra perifēro arteriolu gludajiem muskuļiem. Kalcija iekļūšanas citoplazmā bloķēšana izraisa šūnu relaksāciju, lūmenu paplašinās, kopējā asinsvadu pretestība un sirds muskuļa pēcslodze samazinās.
  2. Antiangināls. Koronāro asinsvadu paplašināšana un atkārtotas spazmas novēršana nodrošina adekvātu asins piegādi strādājošajam miokardam. Turklāt, koriģējot kreisās sirds pēcslodzi, tiek samazināts skābekļa patēriņš, tiek optimizēta muskuļu relaksācija diastolā (koronāro asinsvadu asins piepildīšanas fāze).

    Amlodipīna lietošana pacientiem ar koronāro artēriju slimību (IHD) pagarina fiziskās aktivitātes periodu, līdz parādās sāpes krūtīs un izmaiņas EKG. Zāles samazina krampju skaitu un nepieciešamību lietot Nitroglicerīna tabletes.

  3. Mikrocirkulācijas uzlabošana nierēs (renīna ražošanas regulēšana), kā rezultātā tiek bloķēta viena no arteriālās hipertensijas saitēm. Samazinās nieru asinsvadu pretestība, palielinās glomerulārā filtrācija un plazmas plūsma.
  4. Palielināt smadzeņu asinsriti, novērst išēmiskus bojājumus (insultu).
  5. Asins viskozitātes samazināšanās, trombocītu agregācijas kavēšana, plazmas fibrinolītiskās spējas palielināšanās. Reoloģisko īpašību uzlabošanai ir pozitīva ietekme uz sistēmisko hemodinamiku, īpaši pacientiem ar ilgu koronāro sirds slimību anamnēzi.
  6. Antiaterogēna darbība. "Amlodipīns" novērš zema blīvuma lipoproteīnu ievadīšanu endotēlija šūnu membrānās, novēršot asinsvadu sieniņas bojājumus.
  7. Slāpekļa oksīda izdalīšanās stimulēšana no asinsvadu endotēlija.

Ilgstoši lietotiem antihipertensīviem līdzekļiem galvenais efektivitātes kritērijs ir 24 stundu intervāla "pārklāšanās" iespēja, darbības pagarinājums līdz nākamajai zāļu devai. "Amlodipīna" pusperiods pārsniedz 35 stundas.

Zālēm ir visizplatītākā biopieejamība salīdzinājumā ar pārējo grupu (65-70%). Pateicoties lēnajai maksimālās koncentrācijas palielināšanai audos un ilgstošai eliminācijai, tiek nodrošināta stabila asinsspiediena līkne visas dienas garumā.

Indikācijas: ko tas palīdz un pie kāda spiediena tas tiek parakstīts?

Zāles "Amlodipīns" ir optimālas ilgstošas ​​​​ārstēšanas shēmām hroniskām slimībām. Galvenās indikāciju grupas ir parādītas tabulā.

SlimībaĪpatnības
Hipertensija (HD)
  • monoterapija vai kopā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem;
  • ar izolētu sistolisko hipertensiju gados vecākiem pacientiem;
  • pacientiem, kas ilgstoši spiesti lietot nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus;
  • ar miega artēriju stenotiskiem bojājumiem ar lielu išēmiska insulta iespējamību;
  • hipertensija, ko izraisa ciklosporīna lietošana.
Sirds išēmiskā slimība
  • Prinzmetāla vazospastiska stenokardija;
  • stabila slodzes stenokardija;
  • stenokardijas lēkmju kombinācija ar supraventrikulāru tahikardiju;
  • akūts koronārais sindroms bez Q viļņa.
Vienlaicīgas patoloģijas uz sirds išēmiskās slimības vai hipertensijas fona
  • 2. tipa cukura diabēts;
  • vielmaiņas sindroms;
  • miokarda hipertrofija (biežāk kreisās sadaļas);
  • obstruktīvas elpošanas sistēmas patoloģijas (bronhiālā astma, hronisks bronhīts);
  • nieru slimība;
  • podagra;
  • Reino sindroms;
  • apakšējo ekstremitāšu artēriju stenozējošais bojājums;
  • dislipoproteinēmija, ateroskleroze;
  • peptiska čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla.

"Amlodipīns" ir piemērots hipertensijas ārstēšanai grūtniecēm, tumšādainiem pacientiem un bērniem, kas vecāki par 6 gadiem.

Kalcija antagonistiem ir relaksējoša iedarbība uz dzemdes muskuļiem, kas jāņem vērā, izrakstot zāles pēdējās grūtniecības nedēļās.

Lietošanas veids un devas: kā lietot?

Amlodipīna uzņemšana nav atkarīga no diennakts laika un uztura. Ieteicamā piesātinājuma sākuma deva ir 5 mg vienu reizi dienā. Korekcija tiek veikta atkarībā no pacienta jutības pret terapiju un asinsspiediena rādītājiem. Uzņemšanas režīms tiek novērtēts un koriģēts pēc 14 dienām no kursa sākuma.

Amlodipīna (aktīvo vielmaiņas produktu) koncentrācija audos stabilizējas pēc 7 dienu sistemātiskas lietošanas. Sakarā ar vienmērīgu hipotensīvās iedarbības palielināšanos, ilgstoši ārstējot, nepastāv refleksu pulsa paātrināšanās, atkarības risks.

"Amlodipīnu" lieto pamata monoterapijai un kombinācijā ar citu klašu anti-išēmiskiem līdzekļiem pacientiem ar koronāro artēriju slimību.

Vienlaicīgai ārstēšanai ar vairākiem antihipertensīviem līdzekļiem nav nepieciešams pārskatīt amlodipīna devu.

Zāles lieto hipertensijas ārstēšanai bērniem, kas vecāki par 6 gadiem. Ieteicamā shēma: sākuma deva - 2,5 mg / dienā, ar nepietiekamu hipotensīvo efektu - korekcija pēc 28 dienām (līdz 5 mg / dienā).

Pacientiem ar nieru vai aknu mazspēju, gados vecākiem cilvēkiem - pastāvīgi kontrolējot hemodinamikas rādītājus, ir atļauts palielināt zāļu devu.

Strauja zāļu lietošanas ierobežošana vai pārtraukšana neizraisa abstinences simptomus.

Īpaši norādījumi un pārdozēšanas simptomi

Amlodipīns ir plaši izmantots medikaments, tāpēc ir jāizmanto drošas kombinācijas ar:

  • diurētiskie līdzekļi ("hidrohlortiazīds")
  • adrenerģisko receptoru blokatori ("Metoprolols", "Bisoprolols" un citi);
  • AKE inhibitori (Ramiprils, Lisinoprils);
  • ilgstošas ​​darbības nitrāti ("Sustak", "Nitrosorbit").

Vienlaicīga amlodipīna un lielu simvastatīna devu lietošana veicina tā metabolisma traucējumus. Maksimālais lipīdu līmeni pazeminošo zāļu daudzums jāierobežo līdz 20 mg.

Kopīga alkohola lietošana ar "amlodipīnu" neietekmē etanola vielmaiņas ātrumu. Starptautiskie klīniskie protokoli sirds un asinsvadu patoloģiju ārstēšanai iesaka ierobežot alkohola daudzumu pacientiem ar hipertensiju vai koronāro artēriju slimību.

Pirmajās terapijas nedēļās zāles ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un strādāt ar sarežģītiem mehānismiem. Reakcijas smaguma samazināšanos pavada migrēna, reibonis un slikta dūša. Sākotnējā ārstēšanas stadijā ir ieteicams ierobežot šāda veida aktivitātes.

Saindēšanās gadījumā ar "Amlodipīnu" ir tonusa pazemināšanās un perifēro asinsvadu paplašināšanās, ko pavada tahikardija, reibonis, kolapss (smaga arteriāla hipotensija).

Amlodipīna pārdozēšanas ārstēšana:

  • kuņģa skalošana;
  • tādu zāļu ieviešana, kas sašaurina asinsvadus;
  • glikozes šķīduma infūzija ar kalciju;
  • pastāvīga sirdsdarbības, centrālā venozā spiediena, urīna izdalīšanās parametru uzraudzība;
  • jauno traucējumu medikamentoza korekcija.

"Amlodipīnam" ir spēcīga saikne ar plazmas globulīniem, tāpēc dialīze ir neefektīva.

Kontrindikācijas

Amlodipīna lietošana nav ieteicama šādos apstākļos:

  • dihidropiridīna vai citu sastāvdaļu nepanesamība;
  • smaga arteriāla hipotensija;
  • šoka apstākļi;
  • kreisā kambara izplūdes trakta aizsprostojums (kritiska aortas vārstuļa stenoze);
  • nestabils hemodinamiskais stāvoklis 14 dienas, pacientiem ar miokarda infarktu;
  • progresējoša stenokardija;
  • kreisās sirds sistoliskā disfunkcija (izsviedes frakcija mazāka par 40%);
  • grūtniecības stīgas līdz 12 nedēļām.

Blakus efekti

Nevēlamās blakusparādības ārstēšanas laikā ar "Amlodipine" ir reti, kuru galvenie simptomi ir norādīti tabulā.

Biežas reakcijas
  • miegainība;
  • vertigo (reibonis);
  • migrēna;
  • sirdsdarbības paātrināšanās;
  • asiņu pieplūduma sajūta sejā;
  • sāpes epigastrijā;
  • slikta dūša;
  • palielināta kāju tūska;
  • samazināta veiktspēja.
Reti nevēlami efekti
  • anafilaktiskas reakcijas;
  • hiperglikēmija;
  • garastāvokļa svārstības, depresija, trauksmes traucējumi;
  • trīce, parestēzija;
  • redzes asuma samazināšanās, diplopija;
  • sirds ritma traucējumi;
  • asinsspiediena pazemināšana;
  • elpas trūkums, elpas trūkuma sajūta;
  • klepus;
  • aizlikts deguns;
  • pārtikas plūsmas traucējumi (izkārnījumu traucējumi)
  • vemšana, sausa mute;
  • pankreatīta, gastrīta saasināšanās;
  • reaktīvs hepatīts, holestātiska dzelte, paaugstināta aknu enzīmu koncentrācija asinīs;
  • matu izkrišana, izmaiņas ādas toni;
  • pastiprināta svīšana, nieze, izsitumi;
  • fotofobija;
  • Quincke angioneirotiskā tūska;
  • muskuļu spazmas;
  • locītavu sāpes;
  • dizūriskas izpausmes: niktūrija, bieža vēlme urinēt;
  • impotence;
  • piena dziedzeru palielināšanās vīriešiem;
  • ķermeņa svara svārstības.

"Amlodipīna" analogi: kā aizstāt zāles?

Oriģinālo zāļu ražotājs ar nosaukumu "Norvask" (farmācijas uzņēmums Pfizer, ASV) ražo zāles 5 un 10 mg devā.

Ģenēriskās zāles ir zāles ar identisku aktīvās sastāvdaļas daudzumu, bet par zemākām izmaksām. Oriģinālo zāļu augstā cena, lielais pieprasījums, ko izraisa šīs zāļu grupas bieža izrakstīšana, ir galvenie iemesli, kāpēc Krievijas tirgū parādās vietējās un importētās produkcijas analogi:

  • Amlodipīns Krievija;
  • Agen, Tengisal Čehija;
  • Azomex, Amlovas, Amlogen, Vasodipin Indija;
  • Amlo-Sandoz Polija / Slovēnija;
  • Amlodipine-Pfizer Vācija;
  • Amlokard-Sanovel, Norvadīna, Turcija;
  • Amlokor Bulgārija;
  • Amlodipīns-Zentiva Izraēla;
  • Normodipin, Emlodine Ungārija;
  • Tenox Slovēnija.

Zāļu aizstājēji ir zāles ar līdzīgu farmakodinamisko efektu un indikāciju sarakstu citas aktīvās sastāvdaļas ietekmes dēļ. Galvenie "amlodipīna" aizstājēji ir citu klašu kalcija kanālu blokatoru pārstāvji:

  • "Nifedipin" ("Corinfar", "Kordipin", "Osmo-Adalat");
  • Lekardipin (Lerkamen);
  • Felohexal Vācija;
  • Nitresal Čehija;
  • "Nimodipīns".

Farmācijas tirgus piedāvā kombinētos preparātus "Amlodipīns" ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem. Ir stingri aizliegts lietot aizstājēju bez konsultēšanās ar ārstu. Dažādas aktīvās vielas atšķiras pēc iedarbības spektra un smaguma pakāpes, saderības ar lietotajiem medikamentiem.

Secinājumus

Vienreizēja Amlodipīna lietošana pacientiem ar arteriālo hipertensiju nodrošina stabilu spiediena pazemināšanos 24 stundas. Farmakoloģiskās iedarbības vienmērīga pieauguma dēļ nav akūtas hipotensijas simptomu.

Pleiotropā (daudzvirzienu) darbība "Amlodipīns" kontrolē slimību gaitu, kas bieži pavada hipertensiju - cukura diabētu, metabolisko sindromu, aterosklerozi, obstruktīvu plaušu slimību un podagru.

Pirms Amlodipīna lietošanas ir nepieciešams konsultēties ar ārstu un rūpīgi izpētīt instrukcijas.