Pilnīga "Aspekard" un tā analogu instrukcija

Norādījumi par zāļu lietošanu

"Aspekard" aktīvā viela - ASS - pieder nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu (NPL) klasei ar antitrombotiskām īpašībām. Asins retināšanas efekts ir saistīts ar ietekmi uz trombocītu adhēziju ("pielipšanu" pie asinsvadu sieniņas) un agregācijas (salīmēšanās) spējām.

Zāļu apmaiņas pazīmes organismā:

• biopieejamība (zāļu daudzums, kas tiek piegādāts jutīgām struktūrām) - 40-50%;
• plazmas pusperiods - 20 minūtes;
• aktīvā viela sāk darboties dažas minūtes pēc uzsūkšanās gremošanas traktā;
• maksimālais efekts tiek noteikts portālu sistēmā (trauki, kas ved asinis no zarnu sienām uz aknām).

"Aspeckard" izraisa neatgriezeniskus trombocītu darbības traucējumus (visu "trombocītu" dzīves laiku).

Indikācijas

"Aspecard" lieto, lai samazinātu sirds un asinsvadu "katastrofu" (insults, miokarda infarkts) risku šādos gadījumos:

• akūts koronārais sindroms (AKS);
• pēcinfarkta pacientu rehabilitācija;
• pārejoši smadzeņu asinsrites traucējumi (TIA) un insults;
• stenokardija: nestabila, spriedze;
• II tipa cukura diabēts;
• vielmaiņas sindroms;
• aptaukošanās;
• hiperlipidēmija, ateroskleroze;
• hipertensija;
• gados vecākiem pacientiem.

Indikācijas "Aspekard" lietošanai profilakses nolūkos:

• pēcoperācijas trombembolija (ar asinsvadu iejaukšanos: transluminālā angioplastika, endarterektomija, koronāro artēriju šuntēšana);
• vēnu tromboze un BODY (plaušu embolija) pacientiem ar piespiedu ilgstošu imobilizāciju (imobilizācija pēc traumas, vēdera operācijas, paralīze);
• atkārtotu smadzeņu asinsvadu oklūzijas (lūmena sašaurināšanās) novēršana.

Darbības mehānisms un sastāvs

1 Aspekard tablete satur 100 mg ASS. Uz preparāta virsmas nav sloksnes, tāpēc to nevar pārdalīt uz pusēm vai košļāt.

ASA acetilējot bloķē ciklooksigenāžu (COX) aktivitāti trombocītos. Mijiedarbības farmakoloģiskā ietekme ir parādīta tabulā.

"Aspekard" dezagregācijas darbība balstās uz COX-1 trombocītu membrānu un tromboksāna aktivācijas mehānisma inhibīciju.

Papildu kardioprotektīva iedarbība ir saistīta ar ASA spēju stimulēt pro-rezolūcijas mediatoru veidošanos - vielas, kas:

• novērst aseptiska iekaisuma pazīmes;
• veicināt audu reģenerāciju (atjaunošanu);
• ietekmēt asinsvadu endotēlija NO-sintetāzes apmaiņu ar sekojošu slāpekļa oksīda izdalīšanos - molekulu, kas paplašina artēriju lūmenu.

COX-2 acetilēšana maina molekulas struktūru, pārvēršot to lipoksigenāzē. Pēc fermentatīvās transformācijas veidojas "aspirīna izraisīts" lipoksīns, kam piemīt pretiekaisuma īpašības un kas uzlabo holesterīna reverso transportu.

"Aspekard" devas palielināšana neietekmē prettrombocītu īpašības, bet palielina blakusparādību risku.

Lietošanas veids un devas

Aktīvās vielas koncentrāciju "Aspekard" aprēķina vienai devai.

Ieteikumi lietošanai:

• tablete ir piedzēries 30 minūtes - stundu pirms ēšanas;
• dzert daudz šķidruma (lai samazinātu kuņģa-zarnu trakta blakusparādību risku);
• lietojiet zāles vakarā.

Pēdējais ir izskaidrojams ar trombocītu agregācijas diennakts ritmiem (aktivitātes maksimums nokrītas 22 stundās).

Standarta deva sirds un asinsvadu negadījumu profilaksei ir 100-200 mg / dienā 1 mēnesi ar turpmāku zāļu devas pārskatīšanu un indikācijām ASA terapijas turpināšanai. Alternatīva shēma: 300 mg "Aspecard" reizi 48 stundās.

Amerikas Sirds asociācijas vadlīnijas ACS un nestabilai stenokardijai:

• pēc iespējas agrāk sāciet ASS terapiju ar devu 150-325 mg;
• pāreja uz uzturošo ārstēšanu ar 75-150 mg dienā.

Šāda sistēma samazina kardiovaskulāro mirstību par 23% no atkārtota miokarda infarkta un par 50-70% no letāliem ritma traucējumiem akūtā fāzē.

Atkārtotu insultu profilaksei ārstēšanu ar "Aspekard" ieteicams uzsākt 24-48 stundas pēc simptomu parādīšanās. Ja pacientam tiek plānota trombolītiskā terapija, ASS lietošana jāatliek uz 24 stundām.

Kontrindikācijas un pārdozēšanas simptomi

"Aspeckard" iecelšana ir kontrindicēta šādos gadījumos:

• paaugstināta jutība pret ASA un citiem salicilātiem;
• aspirīna bronhiālā astma;
• pacienti ar astmas lēkmēm pēc citu NPL lietošanas anamnēzē;
• akūtas gremošanas trakta čūlas (ieskaitot Krona slimību, kolītu);
• hemorāģiskā diatēze;
• nieru mazspēja beigu stadijā;
• smaga aknu disfunkcija;
• augsta asinsrites mazspējas pakāpe;
• vienlaicīga lietošana ar "metotreksātu" devā, kas lielāka par 15 mg / nedēļā (kombinācija palielina hematoloģisko toksicitāti);

Nav ieteicams lietot "Aspecard" grūtniecības I un III trimestrī. Līdz 12 nedēļām lielu ASA devu (vairāk nekā 100 mg dienā) lietošana palielina patvaļīga aborta iespējamību un bērna ar attīstības anomālijām piedzimšanu:

• gastrošīze - nepilnīga zarnu rotācija embrionālajā periodā ar vēdera priekšējās sienas neaizvēršanu;
• "Aukslējas šķeltne" — cieto aukslēju šķeltne;
• spina bifida;
• sirds defekti;
• diafragmas trūce;
• hipospadijas zēniem.

Trešajā trimestrī acetilsalicilskābe izraisa priekšlaicīgu ductus arteriosus slēgšanu, attīstot sirds un plaušu mazspēju, augļa nieru bojājumus, vājumu dzemdībās, pēcdzemdību asiņošanu, cefalohematomas veidošanos jaundzimušajam. Mazu ASS lietošana jāpārtrauc 4 nedēļas pirms dzemdībām.

Ilgstoša lielu ASS devu lietošana ir saistīta ar hroniskas salicilāta intoksikācijas risku. Zāļu pārdozēšanas simptomi:

• vertigo (reibonis);
• troksnis, zvana, dūkoņa ausīs;
• dispepsija (gremošanas traucējumi);
• migrēna;
• pastiprināta svīšana;
• apziņas pārkāpums;
• skābju-bāzes nelīdzsvarotība (novirze uz skābo pusi);
• hiperventilācija, plaušu tūska;
• palielināta asiņošana;
• nieru darbības traucējumi.

Salicilisma terapija ietver kuņģa skalošanu, sorbentus, piespiedu diurēzi un skābes bāzes stāvokļa korekciju.

Kuņģa-zarnu trakta hemorāģisko komplikāciju ārstēšana tiek veikta ķirurģiskā slimnīcā.

Speciālas instrukcijas

Aspecard piesardzīgi tiek parakstīts pacientiem ar:

• alerģija pret pretsāpju, pretiekaisuma, pretreimatisma līdzekļiem;
• gremošanas trakta čūlaino bojājumu vēsture;
• ar vienlaicīgu ārstēšanu ar tiešiem antikoagulantiem ("Heparīns", "Fraksiparīns");
• asinsrites traucējumi: nieru asinsvadu patoloģija, sastrēguma sirds mazspēja, masīvas ķirurģiskas iejaukšanās, asins zudums;
• glikozes-6-fosfāta dehidrogenāzes enzīmu trūkums (liela hemolīzes iespējamība);
• aknu mazspēja.

Kombinētā ASS lietošana ar ibuprofēnu pastiprina antitrombotisku iedarbību.

Pacientiem ar podagru Aspecard izraisa procesa paasinājumu urīnskābes izdalīšanās aizkavēšanās dēļ.

ASS lietošana drudža laikā bērniem ar akūtām elpceļu vīrusu infekcijām provocē Reja sindroma (smagu aknu bojājumu) attīstību.

Ilgstoša ASS saturošu zāļu lietošana palielina gastropātijas risku. Tādēļ ieteicama paralēla H2 blokatoru vai PSI ("ranitidīns", "omeprazols") uzņemšana. Jaunākie pētījumi liecina, ka kombinēta ASS un nitrātu lietošana samazina kuņģa gļotādas bojājumu risku tāpat kā H2 blokatori.

Zarnu membrāna aizsargā pret ASA čūlaino iedarbību, kas neļauj skābei iedarboties uz kuņģi. Šādās formās zāļu izdalīšanās sākums tiek aizkavēts par 2 stundām, kas nav piemērots palīdzības sniegšanai ārkārtas situācijās.

Analogi un aizstājēji

Oriģinālā "Aspecard" Krievijas tirgū īslaicīgi nav. Zāles tiek ražotas pēc Stirolbiopharm Baltikum LLC pieprasījuma rūpnīcās, kas atrodas dažādās valstīs.

Tirgū ir importēti zāļu analogi - zāles ar identisku sastāvu un indikācijām uzņemšanai:

• Akard (Polija);
• Anopirīns (Slovākija);
• Aspirin Cardio (Vācija, Šveice);
• Godasala (Vācija);
• Reokards (ASV);
• Trombopol (Polija);
• Ecorin (Indija).

Lētākais Aspecard aizstājējs ir acetilsalicilskābe. Sirds un asinsvadu komplikāciju profilaksei ir izstrādātas zarnās šķīstošās tablešu apvalka formas. Galvenais mērķis ir samazināt ASS negatīvo ietekmi uz kuņģa iekšējo gļotādu. "Acetilsalicilskābe" - produkts bez nepieciešamās aizsargājošās "kapsulas".

Ja nav efekta, nepanesamība - aptiekā varat iegādāties zāļu "Aspecard" aizstājējus (zāles ar atšķirīgu sastāvu, bet līdzīgu iedarbību):

1. "Kardiomagnils" (Austrija). Magnija hidroksīds sastāvā nodrošina papildu aizsardzību kuņģa gļotādai.
2. Klopidogrels, Agrels, Clodia, Lopirels, Plavix. Aktīvā viela bloķē trombocītu ADP receptorus, nodrošinot Aspecard līdzīgu efektu.
3. Dipiridamols, Kurantils. Zāles bloķē trombocītu fosfodiesterāzi.

Ir ASS kombinācijas ar netiešiem antikoagulantiem: klopidogrelu (Aspigrelu, Coplavix) vai Dipiridamolu (Agrenox). Šīs zāles ir dārgas un ir indicētas lietošanai akūtā TIA periodā vai pēc išēmiska insulta.

Secinājumus

Starptautiskajās kardioloģijas rekomendācijās mazas ASA devas ir galvenā komplikāciju novēršanas metode. Aspecard ir vājš trombocītu agregācijas inhibitors, kas rada ilgstošu terapeitisku rezultātu.

Daudzi klīniskie pētījumi apstiprina acetilsalicilskābes augsto efektivitāti standarta shēmās aterotrombotisku notikumu profilaksei un ārstēšanai. Lietošanas instrukcija "Aspecard" 100 mg satur visaptverošu informāciju, kas nepieciešama pacientam.