Viss par Actovegin: kam tas ir paredzēts un kā to lietot

Norādījumi par zāļu lietošanu

Indikācijas: kādam nolūkam zāles ir parakstītas?

Indikācijas Actovegin lietošanai:

1. Centrālās nervu sistēmas vielmaiņas un asinsrites disfunkcijas:
   1. Akūts išēmisks insults;
   2. Hemorāģiskā insulta atlikušās sekas;
   3. Galvaskausa smadzeņu traumas sekas;
   4. Dažādas izcelsmes encefalopātija (discirkulācijas, hipertensīva);
   5. Perifēra polineiropātija (alkoholiska, diabētiska)
2. I-III pakāpes termiskie, saules, ķīmiskie apdegumi.
3. Okluzīva perifēro artēriju slimība pacientiem ar kontrindikācijām citām vazoaktīvajām zālēm vai acīmredzamu nepanesību.
4. Hroniska vēnu mazspēja ar trofiskām izmaiņām ādā.
5. Brūču dzīšana un rētu novēršana:
   1. Dažādas etioloģijas čūlainais ādas defekts;
   2. Trofiskie traucējumi;
   3. Spiediena čūlas;
   4. Radiācijas bojājumi ādai un gļotādām.
6. Smadzeņu asinsvadu distonija ar osteohondrozi;
7. Muskuļu sastiepumu ārstēšana sportistiem.

Sastāvs un izdošanas formas

Zāļu Actovegin sastāvā ietilpst deproteinizēts hemoderivāts no piena teļu asinīm un palīgvielas (nātrija hlorīds, dekstroze un ūdens).

Actovegin izlaišanas veidi:

• Gatavs šķīdums intravenozai vai intraarteriālai infūzijai 10%, 20%;
• Ampulas 40 mg / ml, 2 vai 5 ml intravenozai vai intramuskulārai ievadīšanai;
• 200 mg tabletes;
• Ziede 5%;
• želeja 20%;
• Krējums 5%.

Aktīvā viela: kāds ir darbības mehānisms?

Actovegin aktīvā sastāvdaļa ir deproteinizēts (bez olbaltumvielām) hemoderivāts (viela, kas iegūta no asinīm) ar augstu attīrīšanas pakāpi, ko iegūst no piena teļiem ar dialīzi un ultrafiltrāciju.

Asinis iziet cauri 2 attīrīšanas posmiem: lielo molekulu filtrēšana un titrēšana līdz pH 6,4, tad sterilizācija un pilnīga visu proteīnu izvadīšana. Beigās aģents tiek pārbaudīts ar elektroforēzi, lai noteiktu olbaltumvielu un smago molekulu klātbūtni. Izejot cauri visiem posmiem, zāles tiek atņemtas no lielmolekulāriem savienojumiem, un tajā esošo organisko vielu masa nepārsniedz 5000 daltonu.

Iegūtā ultrafiltrāta farmakoloģiskās īpašības ir tikai daļēji pētītas ar ķīmiskām un bioloģiskām metodēm.

Saskaņā ar gāzu un šķidrumu hromatogrāfijas un masas spektrometrijas rezultātiem gala viela satur vairāk nekā 200 bioloģiski aktīvu molekulu:

• Aminoskābes;
• Biogēnie amīni;
• Sfingolipīdi;
• Heksozes;
• Eikozanoīdi;
• Laktāts;
• sukcināts;
• Holīns;
• Vitamīni;
• Mikroelementi (magnijs, nātrijs, kalcijs, fosfors, varš);
• Adenozīna monofosfāts (AMP);
• izotiolfosfooligosaharīdi;
• Acilkarnitīni;
• phsfolipīdi;
• Brīvās taukskābes;
• Prostaglandīni;
• Oksidētas polinepiesātinātās taukskābes.

Nav iespējams izpētīt Actovegin farmakokinētiku un farmakodinamiku, jo zāļu sastāvdaļas parasti jau atrodas cilvēka organismā.

Bet, pēc ražotāja domām, Actovegin ir plaša pozitīva ietekme uz daudzu dažādu slimību gaitu un ķermeni kopumā. Daži no tiem:

• Antihipoksisks līdzeklis;
• Oksidatīvās fosforilācijas enzīmu stimulēšana;
• Fosfātu metabolisma palielināšana (enerģijas avots);
• Laktāta un β-hidroksibutirāta sadalīšanās paātrināšana;
• Normalizē pH līdzsvaru;
• Veicina asinsrites optimizāciju;
• Palielina enerģiju patērējošo procesu (reģenerācijas un remonta) intensitāti;
• Kopumā tas uzlabo audu trofismu.

Bet patiesībā lielākā daļa no iepriekšminētajām sekām nav apstiprinātas saskaņā ar uz pierādījumiem balstītas medicīnas parametriem, jo ​​zāles nav izturējušas liela mēroga klīniskos pētījumus.

Preklīniskie pētījumi liecina, ka Actovegin sastāvā ir vielas, kas piedalās daudzos intracelulāros procesos un maina specifiskus vielmaiņas ceļus.

Specifikācijas:

1. Stimulē brūču dzīšanu, aktivizējot šūnu augšanu, kolagēna sintēzi un nomācot sairšanas procesus matricā.
2. Neiroprotektīvs efekts (palielina nervu audu dzīvotspēju in vitro).
3. Perifērās polineiropātijas progresēšanas palēnināšana cukura diabēta gadījumā (izņemot aizkuņģa dziedzeri žurkām);
4. Glikozes metabolisma optimizācija molekulārā līmenī. Saskaņā ar pētījumiem šis efekts uzlabo enerģijas metabolismu smadzenēs. Arī skābekļa patēriņa pieaugums izraisa centrālās nervu sistēmas šūnu stabilizāciju išēmijas apstākļos un laktāta veidošanās samazināšanos.

Actovegin komponenti uzlabo GLUT1 un GLUT4 (transporta proteīnu) ekspresiju, kas palielina asins-smadzeņu barjeras caurlaidību glikozei smadzeņu asinsvadu slimību gadījumā.

1. Smadzeņu šūnu aizsardzība no hipoksijas, kognitīvo procesu uzlabošana garozā ar vecumu saistītu izmaiņu laikā, Alcheimera slimība, asinsvadu demence
2. Samazināts oksidatīvais stress. Mikroelementi, kas veido zāles, aktivizē enzīmu superoksīda dismutāzi (pārvērš brīvos skābekļa radikāļus neitrālā formā).
3. Insulīnam līdzīga iedarbība. Pateicoties inozitola fosfāta oligosaharīdiem, intracelulārā glikozes transportēšana tiek uzlabota, apejot receptorus, kas atrodas uz membrānas. Tas ir, cukura pārnešana šūnā notiek pat rezistences apstākļos, nemainot glikēmijas līmeni.
4. Neirotransmitera metabolisma optimizēšana smadzenēs, pateicoties holīnam un glutamātam, kas iekļauti šajā medikamentā.
5. Enzīmu procesu uzlabošana organismā, pastiprinot ATP (šūnu "degvielas", kas nepieciešama visu veidu dzīvībai) veidošanos.

Arī ražotāji norāda, ka Actovegin palīdz uzlabot mikrocirkulāciju (kapilāro asins plūsmu) un mazo asinsvadu endotēlija metabolismu.

Tādējādi zāļu iedarbība ir vērsta uz ķermeņa audu aizsardzību, kas atrodas hipoksijas vai uztura deficīta stāvoklī, bojāto vietu atjaunošanu un brūču dzīšanas paātrināšanu.

Vairāki ieteikumi Actovegin lietošanai neiroloģiskā praksē (intensīva išēmiska insulta terapija) ir balstīti uz smadzeņu šūnu oksidatīvo bojājumu novēršanu. Ar akūtu skābekļa trūkumu antioksidantu sistēmas nedarbojas un uzkrājas liels skaits aktīvo radikāļu, kas bojā nervu sistēmas audus. Tā sauktais oksidatīvais stress provocē intracelulāro Ca jonu uzkrāšanos²⁺ kam seko nervu šūnu nekroze un apoptoze. Saskaņā ar pētījuma rezultātiem par Actovegin efektivitāti akūtā insulta periodā, var redzēt, ka zāļu lietošana pirmajās 6 stundās var uz pusi samazināt mirstību, salīdzinot ar tās iecelšanu pēc pirmās dienas. Taču šis pētījums nebija dubultmaskēts, placebo kontrolēts, kas noliedz tā rezultātus uz pierādījumiem balstītas medicīnas ziņā.

No insulīna neatkarīgas glikozes izmantošanas veicināšana Actovegin norādīja uz tā lietošanu pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu, ko sarežģī encefalopātija un kognitīvie traucējumi. Nelielai pacientu grupai lielu zāļu devu intravenoza ievadīšana uzlaboja atmiņas, redzes un orientācijas rādītājus telpā un koordināciju. Arī diabētiskās polineiropātijas gadījumā tika novērots sāpju sindroma samazināšanās un pozitīva jutības atjaunošanas dinamika.

Actovegin praktiski neietekmē asinsspiedienu.Zāles ir vāja un nestabila vazodilatatora iedarbība, kas vērsta uz mikrovaskulāciju. Tas nedaudz samazina kopējo perifēro asinsvadu pretestību un miokarda pēcslodzi. Kopumā tā lietošana kā pamata zāles hipertensijas pacientiem ir nepraktiska.

Lietošanas veids un devas

Injekcija.

Actovegin ampulās lieto intravenozi (ieskaitot pilienu) vai intraaortiski.

Zāļu devu aprēķina atkarībā no klīniskā stāvokļa smaguma pakāpes.

Gatavo šķīdumu intravenozai ievadīšanai lieto 250 ml devā dienā (ja nepieciešams, sākuma devu palielina līdz 500 ml). Injekcijas ātrums ir 2-3 ml minūtē. Ir aizliegts sajaukt vairākas zāles vienā pudelē.

Intravenozai injekcijai paredzēto ampulu saturu ieteicams atšķaidīt ar fizioloģisko šķīdumu vai 5% glikozi.

Zāļu terapijas shēmas dažādām slimībām:

1. Asinsrites traucējumi smadzenēs:
   1. Intravenoza ievadīšana 250-500 ml 14 dienas, pēc tam 250 ml vairākas reizes nedēļā - 1-2 mēnešus.
2. Išēmisks insults.
   1. Injekciju ievadīšana 250-500 ml šķīduma dienā, 2-3 nedēļu laikā.
   2. Pēc tam 2-3 tabletes 3 reizes dienā 4-6 nedēļas.
3. Arteriālā angiopātija.
   1. 250 ml Actovegin intravenozi katru dienu vai 3-4 reizes nedēļā mēnesi.
4. Trofiskās un citas čūlas, izgulējumi.
   1. 250 ml šķīduma dienā.
   2. Turklāt 20% želeja uz skartās vietas 3-4 reizes dienā.
   3. Dziedēšanai turpinoties, ieteicams pāriet uz 5% krēmu vai ziedi, lietot 2-3 reizes dienā līdz pilnīgai remisijai.
5. Diabētiskā polineiropātija.
   1. Intravenoza Actovegin ievadīšana 2000 mg dienā 3 nedēļas.
   2. Tālāk pāreja uz tablešu formu - 2-3 tonnas.3 reizes dienā ar kursu 4-5 mēneši.
6. Kuņģa-zarnu trakta slimības (hronisks gastrīts, kuņģa čūla un divpadsmitpirkstu zarnas čūla):
   1. Intramuskulāri vai intravenozi ievada 2 gramus zāļu dienā 14 dienas.
   2. Pēc tam 1-2 tabletes 3 reizes dienā kursu 4-6 nedēļas.
7. Radiācijas ādas bojājumi (onkoloģijā):
   1. Aplikācijas un pārsēji ar 20% gelu uz skartajām vietām 3-4 reizes dienā 2-3 nedēļas.

Actovegin tablešu lietošanas instrukcija iesaka lietot zāles 1-2 reizes dienā 1 mēnesi.

Sastāvā ir dzīvnieku izcelsmes vielas, kas var izraisīt alerģiskas reakcijas pacientiem ar noslieci uz atopiju. Pirms zāļu lietošanas ieteicams veikt intradermālo jutības testu.

Blakus efekti

Tā kā trūkst liela mēroga klīnisko pētījumu, nav visaptverošu datu par visām iespējamām reakcijām uz Actovegin lietošanu.

Anotācijā aprakstītās blakusparādības:

• Alerģiskas reakcijas (nātrene, anafilakse, nieze, eritēmas polimorfisms, angioneirotiskā tūska);
• Paaugstināta ķermeņa temperatūra, ādas hiperēmija;
• Asinsspiediena svārstības, sirdsklauves, reibonis;
• Galvassāpes, vispārējs vājums.

Ja rodas iepriekš minētās reakcijas, Actovegin lietošana tiek pārtraukta. Blakusparādību terapija ir simptomātiska.

Kontrindikācijas

Actovegin ir kontrindicēts šādos gadījumos:

• Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām;
• Sirds mazspējas dekompensācija;
• Kardiogēna plaušu tūska;
• Termināla nieru mazspēja (oliguriskā un anūriskā stadija);
• Pārmērīga hidratācija;
• Atopiskas reakcijas un alerģija pret govs piena olbaltumvielām;

Nav arī ticamu datu par Actovegin lietošanas drošību grūtniecības un zīdīšanas laikā. Ir vērts rūpīgi nosvērt zāļu ieguvumus pret iespējamo risku auglim.

Actovegin lietošana bērniem nav ieteicama, jo trūkst pierādījumu bāzes.

Zāles nav saderīgas ar alkoholu, saskaņā ar dažiem datiem to vienlaicīga lietošana izraisa Actovegin uzkrāšanos organismā, pastiprina antikoagulanta iedarbību un palielina blakusparādību risku.

Uzglabāšanas apstākļi

Actovegin sastāvdaļas var iznīcināt saules gaismā. Tādēļ zāles jāuzglabā vēsā, tumšā vietā, sargājot no bērniem (ledusskapī).

Izvadīšana no organisma

Nav iespējams izpētīt Actovegin farmakokinētiskos parametrus:

• Uzsūkšanās no zarnām un pārtikas ietekme uz zāļu uzsūkšanos;
• Biopieejamība;
• Izplatība organismā;
• Pus dzīve;
• Uzkrāšanās iespēja audos un orgānos;
• Eliminācijas ceļi;
• Saderība un mijiedarbība ar citām zālēm.

Ražotājs šo niansi skaidro ar to, ka zāles sastāv tikai no fizioloģiskiem komponentiem, kas jau ir cilvēka organismā.

Pētījumos ar dzīvniekiem tika konstatēts, ka Actovegin sāk darboties 10-30 minūšu laikā pēc ievadīšanas un saglabā efektu 3 stundas.

Analogi un lēti aizstājēji

Vienīgais Actovegin vispārīgais (nepatentētais analogs) ir Solcoseryl (tā pati aktīvā viela un lietošanas indikācijas un gandrīz tādas pašas izmaksas 600–1700 rubļu, atkarībā no zāļu izdalīšanās veida).

Actovegin ražo Austrijā Šveices farmācijas uzņēmuma Nykomed filiālē un Solcoseryl Vācijā. Zāles ir izgatavotas no Austrijas un Vācijas teļu asinīm, taču nevienā Rietumeiropas valstī šīs zāles nav atļauts ne tikai lietot, bet arī pārdot.

Ir arī vērts atcerēties, ka liellopi ir uzņēmīgi pret tā sauktajām lēno prionu infekcijām (tostarp govju trakuma slimību, pret kuru cilvēks ir uzņēmīgs). Patogēns var iekļūt organismā ar parenterālu zāļu ievadīšanu, tas ir stabils pret augstām temperatūrām un antiseptiķiem. Prionu infekcija ir lēna (inkubācijas periods var būt līdz 8 gadiem), un klīniskās izpausmes maskē citas slimības. Tika reģistrēts gadījums, kad Actovegin partija tika izlaista no izejvielām, kurām netika veikta atbilstoša kontrole.

Actovegin nosacītie analogi Krievijas tirgū:

• Cerebrolizīns;
• korteksīns;
• Mildronāts;
• Mexidol.

Secinājumus

Šobrīd Actovegin nav izturējis nevienu pētījumu saskaņā ar GHP noteikumiem (starptautiskais labas medicīnas prakses kodekss, kas vada zinātniekus klīnisko pētījumu veikšanā). Bet tajā pašā laikā uzņēmums, zāļu ražotājs, šādu mērķi neizvirza, jo nav nepieciešama pamatīga pierādījumu bāze, lai galvenās zivis tiktu pārdotas plauktos (NVS valstis).

Izpētot pacientu ar hipertensiju, kuri palika slimnīcā, gadījumu vēsturi, atklājās, ka Actovegin ārstēšanai iztērēto naudas procentuālais daudzums bija vidēji 17% no kopējā apjoma. Tie ir neracionāli tēriņi par zālēm bez pierādījumu bāzes par hipertensiju un blakusslimībām, un to iekļaušana recepšu sarakstos nav piemērota.