Asins reoloģisko īpašību pārkāpums, palielinoties koagulācijas (koagulācijas) sistēmas aktivitātei, izraisa asins recekļu veidošanos un asinsvadu bloķēšanu. Miokarda infarkts, išēmisks insults, apakšējo ekstremitāšu gangrēna un iekšējās struktūras ir šādas ķermeņa nelīdzsvarotības sekas. Lai praksē novērstu masīvu trombozi, tiek izmantoti antikoagulanti - zāles, kas novērš asins recekļu veidošanos. Viens no vecākajiem, pieejamajiem un lietotajiem līdzekļiem ir heparīns, ko iegūst no liellopu plaušu audiem.
Lietošanas instrukcija
Heparīns ir augstas molekulmasas savienojums ar masu 16 000 daltonu, ko ražo asins tuklo šūnas (audu bazofīli) kopā ar histamīnu un citām bioloģiski aktīvām vielām.
Heparīna darbības mehānisms ir saistīts ar asins koagulācijas faktoru bloķēšanu, antikoagulantu sistēmas aktivizēšanu (sakarā ar mijiedarbību ar antitrombīnu III, kura funkcija palielinās 700 reizes). Tādējādi tiek pagarināts plazmas hemostāzes laiks, samazināta asins recekļu veidošanās.
Zāļu īpašības ir atkarīgas no frakcijas:
- zems - novērš asins recekļu veidošanos;
- vidējs - izraisa hipokoagulāciju, pagarina protrombīna laiku;
- augsts - piemīt prettrombocītu īpašības, samazina trombocītu "saķeri".
Turklāt heparīnam ir arī citas farmakoloģiskas darbības, kas izraisa plašu lietošanu praksē:
- pretiekaisuma un imūnsupresīvi - nomāc antivielu-antigēnu reakcijas, aktivizē komplementa sistēmu;
- antitrombocītu - asiņu "retināšana";
- hipoglikēmisks - palielinot insulīna aktivitāti, samazinot cukura līmeni asinīs;
- antialerģisks: heparīns darbojas kā histamīna antagonists - galvenais alerģijas starpnieks;
- antiaterosklerozes, samazinot holesterīna un beta-lipoproteīnu koncentrāciju asins plazmā;
- uzlabo vairogdziedzera hormonu sekrēciju;
- diurētiķis (vājš diurētiķis).
Plašais zāļu darbības spektrs prasa rūpīgu lietošanu smagu komplikāciju dēļ.
Zāles neiekļūst fetoplacentālajā barjerā, tāpēc heparīns ir izvēlēts līdzeklis trombozes ārstēšanai grūtniecēm.
Lietošanas indikācijas
Heparīna lietošanas instrukcija paredz zāļu lietošanu šādos gadījumos:
| Injekcijas forma (subkutāna vai intravenoza) | Aktuāli (ziede, aerosols vai želeja) |
|---|---|
|
|
Turklāt zāles lieto, lai izskalotu katetru, kas tiek ievietoti ilgstošai venozai piekļuvei.
Medicīnas praksē visbiežāk izmanto nefrakcionētu (veselu) heparīnu. Tomēr ir mūsdienīgas zāles - zemas molekulmasas analogi, kurus bieži izmanto, lai novērstu trombu veidošanos pacientiem ar akūtu vai hronisku nieru mazspēju, kam tiek veikta hemodialīzes (enoksiparīns, fraksiparīns).
Sastāvs un zāļu formas
Zāles ir pieejamas parenterālai (flakons ar injekciju šķīdumu) un ārējai lietošanai.
Produkta sastāvs atkarībā no formas ir parādīts tabulā.
| Injekcijas forma (subkutāna vai intravenoza) | Aktīvā viela | Atbalsta sastāvdaļas |
|---|---|---|
| Šķīdums injekcijām (10 flakoni pa 5 ml iepakojumā) | Nātrija heparīns koncentrācijā 5000 SV / ml |
|
| Gels ārējai lietošanai (30 vai 50 gramu tūbiņa) | Nātrija heparīns 1000V / g |
|
| Heparīna ziede (50 un 100 gramu tūbiņas) |
|
|
Iekšķīgai lietošanai ar heparīnu (tabletes, kapsulas, sīrups) nav paredzētas perorālas formas, jo aktīvā molekula tiek iznīcināta gremošanas trakta fermentu ietekmē, pirms tā nonāk asinsritē.
Devas un lietošanas veids
Zāļu efektīvās devas izvēle, ievadīšanas veids un kursa ilgums ir atkarīgs no patoloģijas, cilvēka vecuma un svara. Visbiežāk stacionārajā ārstēšanā tiek izrakstītas subkutānas heparīna injekcijas, kuras lieto šādās devās:
- ar miokarda infarktu - 7500 SV 3 reizes dienā vai 10000-12500 SV 2 reizes dienā;
- trombembolisku komplikāciju pirmsoperācijas profilakse, 2500-4000 SV 2 stundas pirms iejaukšanās un ik pēc 6-8 stundām pēc.
Subkutānas injekcijas tehnika (visbiežāk vēderā) ietver īpašas šļirces ("insulīna") izmantošanu precīzai dozēšanai, ievietojot adatu 30 ° leņķī.
Intravenozie šķidrumi tiek izmantoti, lai sniegtu neatliekamo medicīnisko palīdzību:
- venozā un arteriālā trombembolija (plaušu, mezenterijas, smadzeņu, nieru asinsvadi) saskaņā ar algoritmu līdz 10 000 SV straumē, pēc tam caur dozatoru-perfuzoru 25-40 tūkstoši SV / dienā. Bērniem nepieciešamo devu aprēķina pēc svara: pirmā deva ir 50 V / kg, pēc tam - 20 V / kg / stundā.
- DIC sindroms (hiperkoagulācijas fāze) - ievadiet 2500-4000 U / dienā.
Parenterālas manipulācijas veic ārsts vai aprūpes personāls.
Vietēja zāļu lietošana (želeja, ziede) ir paredzēta pacientiem ar virspusējo asinsvadu patoloģijām (varikozas vēnas, tromboflebīts, hemoroīda vēnu tromboze). Lietojumprogrammas funkcijas:
- līdzekli uzklāj plānā kārtā uz ādas 2-3 reizes dienā;
- ar hemoroīdiem - injicē ar marles tamponu vai zem pārsēja (ar mezglu ārējo atrašanās vietu);
- vietējās terapijas ilgumu nosaka ārstējošais ārsts, parasti līdz 3 nedēļām;
- nevar uzklāt uz bojātas ādas (brūces), gļotādām un strutojošu iekaisumu zonā.
Lai novērstu pārdozēšanu un izvēlētā daudzuma efektivitāti, tiek izmantota koagulogrammas kontrole, specifisks indikators ir APTT (aktivētais daļējais tromboplastīna laiks).
Kontrindikācijas
Zāļu izteiktā antikoagulanta iedarbība un ietekme uz citiem orgāniem un sistēmām veido to stāvokļu sarakstu, kuros heparīns ir kontrindicēts:
hemorāģiskā diatēze: trombocitopātija, trombocitopēnija, vaskulīts (asinsvadu patoloģija), hemofilija;- paaugstināta jutība (alerģiska reakcija) pret zāļu sastāvdaļām;
- kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla;
- ļaundabīgi audzēji;
- hemorāģisks insults vai centrālās nervu sistēmas ievainojums;
- vairogdziedzera endokrīnās patoloģijas (ar piesardzību pacientiem ar cukura diabētu);
- ļaundabīga arteriālā hipertensija;
- infekciozs endokardīts (paaugstināta asins recekļa atdalīšanās riska dēļ no vārsta);
- prostatas adenoma (kontrindikācija lietošanai taisnās zarnas).
hemorāģiskā diatēze: trombocitopātija, trombocitopēnija, vaskulīts (asinsvadu patoloģija), hemofilija;Aizliegts injicēt heparīnu agrīnā pēcoperācijas periodā pēc neiroķirurģiskām, vēdera dobuma un oftalmoloģiskām iejaukšanās, ja tiek izmantota epidurālā anestēzija.
Instrumentu neizmanto, ja tiek pārkāpti šķīduma ražošanas vai uzglabāšanas noteikumi.
Blakus efekti
Heparīns pieder dzīvnieku izcelsmes mukopolisaharīdu grupai ar plašu farmakoloģiskās iedarbības spektru, tāpēc zāļu lietošanai ir vairākas blakusparādības:
- alerģiskas reakcijas: apsārtums vai izsitumi zāļu lietošanas zonā. Ar parenterālu ievadīšanu - asarošana, drudzis, bronhu spazmas;
- reibonis;
- samazināta ēstgriba, slikta dūša;
- pastiprināta asiņošana - petehijas uz ādas;
- kuņģa-zarnu trakta, nieru, deguna asiņošana;
- pārejošs matu izkrišana (alopēcija), osteoporoze, arteriāla hipotensija (sakarā ar aldosterona sintēzes samazināšanos virsnieru dziedzeros) - ilgstoši lietojot;
- paaugstināta aknu enzīmu aktivitāte (reti).
Asiņošanas risks palielinās, vienlaikus lietojot heparīnu ar netiešiem antikoagulantiem (Varfarīns, Sinkumar), nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (Aspirīns).
Zāles nav ieteicamas lietošanai kopā ar alkoholu, lielām antibiotiku devām, jo ievērojami palielinās aknu transamināžu aktivitāte.
Pārdozēšanas simptomi un to ārstēšana
Heparīna lietošanu, neievērojot recepti, īpaši intravenozi ievadot, bieži pavada pārdozēšanas pazīmes, kas izpaužas kā asiņošana no kuņģa-zarnu trakta, urīnceļu sistēmas, dzimumorgāniem un dažreiz arī ādas hemorāģiski izsitumi.
Turklāt, lietojot uz ādas lielā zonā, iespējamas komplikācijas (piemēram, bērniem - no pēdām līdz ceļiem).
Saindēšanās gadījumā heparinizētā plazma nav pakļauta procesa pašiznīcināšanai, tāpēc nepieciešama specifiska pretlīdzekļa terapija - 1% protamīna sulfāta šķīdums.
Devas aprēķins: 1 mg pretindes saista 100 V heparīna. 50% līdzekļu jāievada pirmajās 90 minūtēs pēc pārdozēšanas simptomu parādīšanās, pārējais - 3 stundu laikā.
Papildus tiek izmantota patoģenētiska un aizstājterapija, ja nepieciešams, plazmas pārliešana.
Zāļu analogi un aizstājēji
Mūsdienu farmācijas tirgus piedāvā vairākas zāles - heparīna analogus vietējai un parenterālai lietošanai:
- želejas: Trombless, Lyoton 1000, Trombogel 1000;
- Viatromb gēla aerosols;
- ziede: Trombofobs;
- injekciju šķīdums: nātrija heparīns, lechiva heparīns.
Kardioloģiskajā praksē bieži tiek izmantoti heparīna aizstājēji - netiešie antikoagulanti, kas palīdz cīnīties ar pastiprinātu trombu veidošanos, ilgstoši lietojot. Pacienta ērtībām līdzekļi ir pieejami tablešu veidā - Sinkumar, Warfarin, Fenilin, Neodikumarin.
Šīs labības preparātu efektivitātes kontrole ir INR (starptautiskā normalizētā attiecība) indikators, kas stingri jāveic saskaņā ar īpašu shēmu.
Secinājumus
Heparīns ir spēcīgs antikoagulants, ko visbiežāk lieto slimnīcā, jo tā iedarbība ir plaša un pastāv augsts pārdozēšanas risks. Pareizi izvēlēta zāļu koncentrācija tiek izmantota pastiprinātai asins recekļu veidošanās, miokarda infarkta, insulta un citu trombembolisku patoloģiju gadījumā. Devas izvēli, ievadīšanas metodi un biežumu nosaka ārsts atkarībā no pacienta jutīguma un riska faktoru klātbūtnes (vecums, alkoholisms, citu zāļu lietošana).
